INC:  Ciproterone. Forma protetta commercializzata: Estere acetato

Classe:  antagonista del recettore per gli androgeni       (diidrotestosterone)

Meccanismo: interazione competitiva con il recettore  citosolico per gli  androgeni ( diidrotestosterone) / Attività Progestinica

Effetti

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  1) Riduzione dello stimolo androgeno alla trasformazione di tessuti  e organi (  gonadi, cute,  mucose,  annessi cutanei,  ghiandole,  sistema nervoso centrale, ecc)

2) Inibizione dell’asse ipotalamo ipofisi con effetto antigonadotropo

Assorbimento: pressoché completo ( biodisponibilità molto elevata)

Tempo di picco (massima concentrazione nel sangue):  3 ore

Tempo di dimezzamento (riduzione specifica della concentrazione nel sangue):  43,9 ore  più o meno 12,8 ore

Legame con le albumine:  elevato

Metabolismo: principalmente dovuto al citocromo CYP450 [CYP3A4]

Attenzione: INTERAZIONE POTENZIALE CON SUCCO DI POMPELMO

Escrezione:  attraverso l’apparato urinario  e nelle feci     [ratio: 3:7]

Tossicità  riproduttiva:  inibizione temporanea della fertilità nel maschio

Cancerogenicità:  attenendosi ai dosaggi prescritti,  il ciproterone non manifesta cancerogenicità apprezzabile

Discussione.

Il ciproterone appartiene alla classe degli  steroidi a struttura progestinica. Queste strutture possono avere azione androgena o antiandrogena. In questo caso, le trasformazioni della struttura molecolare conferiscono un’attività antiandrogena, in particolare nei confronti del diidrotestosterone. Il ciproterone si lega, infatti, al recettore presente nel citosol delle cellule per il diidrotestosterone. Questa interazione porta ad un riduzione nell’attività cellulare dipendente dall’ormone precedentemente citato:  se il diidrotestosterone porta ad una crescita della ghiandola prostatica negli uomini, il ciproterone porterà un arresto nella crescita; se il diidrotestosterone influenza il comportamento sessuale degli uomini, il ciproterone avrà un comportamento opposto, spegnendo, per così dire, l’istinto sessuale; se il diidrotestosterone porta all’alopecia androgenetica, il ciproterone bloccherà questo fenomeno. Improponibile negli uomini, a causa degli effetti su comportamento e fertilità, il trattamento con ciproterone è valutato ogni volta che il paziente sia di sesso femminile e  con caratteristiche che mi permettano l’uso:  mancando nella donna tessuti bersaglio come quelli della ghiandola prostatica, l’uso del ciproterone può spegnere, per così dire, l’eccesso di risposta periferca al diidrotestosterone [caratteristica naturalmente sana e fisiologica in alcuni individui] e favorire il riequilibrio dei livelli ormonali a favore degli estrogeni. Questo permette di riottenere, nell’arco di 6-12 mesi,  un miglioramento netto ed evidente da un punto di vista tricologico, invertendo quadri in cui si assiste ad una caduta del capello di “tipo maschile”. Ancora, quadri d’irsutismo e acne femminili hanno benefici evidenti già dal secondo-terzo mese di terapia con ciproterone [eventualmente associato a estrogeni], dipendendo, anche questi, dall’azione periferica degli androgeni.

Domande Frequenti

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Perché il ciproterone per os [compresse, capsule, ecc] non è utilizzabile nell’alopecia maschile?

A fronte di un miglioramento evidente nel blocco ella caduta dei capelli si avrebbe un intollerabile caduta della libido e una marcata riduzione della fertilità. Gli unici usi approvati sono quelli per la prevenzione e il contenimento del carcinoma prostatico. Molto più raro nell’utilizzo come “condizionante chimico” nel controllo delle turbe del comportamento sessuale.

È possibile utilizzare preparazioni topiche [lozioni] a base di ciproterone acetato?

Praticamente sì, a concentrazioni comprese tra lo 0,5% e l’1%. L’utilizzo di lozioni antiandrogene permette di somministrare il medicinale anche nell’uomo, essendo l’assorbimento del ciproterone acetato scarso o nullo. Questa è una prospettiva interessante per la terapia in ambo i sessi, sebbene l’effetto della terapia locale sia diverso da quello della terapia sistemica [con compresse, capsule, ecc.]

L’utilizzo della donna è sicuro?

L’utilizzo del ciproterone nelle donne è largamente documentato. Si può affermare, ad oggi, che la maggior parte delle prescrizioni siano per pazienti di sesso femminile.  il ciproterone trova utilizzo nelle turbe ormonali delle pazienti giovani per riequilibrare i livelli degli ormoni sessuali:  molti inestetismi come l’irsutismo [ e su braccia e gambe e il viso, eccetera] l’acne,  la seborrea  o l’alopecia possono essere migliorati e/o combattuti efficacemente attraverso l’utilizzo di formulazioni con ciproterone acetato eventualmente combinato con altri steroidi.

Quali possono essere i rischi nella donna?

Non esistono farmaci perfetti e anche il ciproterone, sebbene usato correttamente, può  produrre effetti collaterali: nella donna va ricordato, soprattutto, l’indebolimento osseo. Questo è evidente soprattutto nei pazienti in menopausa trattati per lunghi periodi. Ancora, il rischio neoplastico epatico, sebbene catalogato come molto basso (< 0,01%) viene indicato nelle schede tecniche dei farmaci. Si tratta di dati evidenziati negli studi su cavie e ratti; l’utilizzo di dosi appropriate (fino a 50-100 mg/die) scongiura, virtualmente, questo rischio.